Interaguje CBD s difenhydraminem (benadrylem)?

Interaguje CBD s difenhydraminem (benadrylem)?

Difenhydramin (DPH) je účinnou složkou léku proti alergii Benadryl a léku na spaní Unisom.

Užívání difenhydraminu s CBD (kanabidiolem) může vést ke středně závažným až závažným lékovým interakcím. CBD zvyšuje závažnost nežádoucích účinků difenhydraminu a zároveň snižuje jeho clearance ze systému.

 

Tyto dvě látky by se neměly užívat společně, pokud to neurčí lékař.

 

Interaguje CBD s difenhydraminem (benadrylem)?

Ano, CBD může časem zvýšit hladinu difenhydraminu (Benadrylu) v krvi, což může vést k závažným nežádoucím účinkům.

Difenhydramin je rychle působící a snadno dostupný lék. Vzhledem ke svému působení na histaminové receptory může lék vyvolat několik nežádoucích účinků: zmatenost, ospalost, závratě a sedace.

CBD může inhibovat odbourávání a vylučování difenhydraminu z těla, což vede ke zvýšení hladiny tohoto léku v krevním oběhu. Vysoké hladiny difenhydraminu v séru jsou velmi nebezpečné.

 

1. Zvýšené účinky (agonistická interakce)

Tento typ interakce se týká zvýšené aktivity nebo účinků způsobených lékem po jeho interakci s CBD.

CBD a další kanabinoidy mohou zesílit sedativní účinky difenhydraminu a způsobit silnou sedaci a ospalost. Tato interakce je nepříjemná, ale může být i nebezpečná. Uživatelé mohou náhle usnout při řízení nebo obsluze jiných strojů - což může vést ke zranění nebo smrti.

Navíc by tato úroveň sedace mohla narušit plnění základních povinností, jako je například dohled nad malými dětmi nebo domácími zvířaty.

 

2. Zpomalená eliminace (metabolická konkurence)

Léčiva musí být z organismu vyloučena poté, co vyvolala svůj účinek.

Léky se vylučují močí nebo stolicí, což je proces, který vyžaduje nejprve metabolismus léku. Metabolismus léčiv je obvykle funkcí jater. Téměř 90 % všech léků se metabolizuje v játrech; využívají se k tomu různé enzymy a enzymové systémy, například cytochrom CYP450.

Enzym CYP2D6 metabolizuje především difenhydramin [1]. Metabolizuje také CBD, který by mohl inhibovat nebo zpomalovat odbourávání difenhydraminu [2].

Postupem času by se difenhydramin mohl v těle hromadit, což by mohlo vést k nebezpečně vysokým hladinám. Nejvíce jsou touto interakcí ohroženi lidé, kteří jej užívají denně.

Pokud difenhydramin používáte jednou za čas, je nepravděpodobné, že by tato interakce představovala významný problém. Pokud jej však užíváte denně nebo ve vysokých dávkách, může tato interakce vést k závažným nežádoucím účinkům, včetně deliria, sedace nebo dokonce smrti.

 

Další názvy difenhydraminu

Difenhydramin se prodává pod mnoha různými názvy. Všechny mají stejná rizika a potenciální interakce.

Mezi další názvy difenhydraminu patří např:

  • Benadryl
  • Unisom
  • Nytol

 

CBD a další antihistaminika

Difenhydramin je klasifikován jako antihistaminikum. CBD a antihistaminika mají podobná rizika interakcí a nežádoucích účinků.

 

Zde je seznam podobných léků, které sdílejí stejnou míru rizika při kombinaci s CBD:

  • Karbinoxamin (Palgic)
  • Desloratadin (Clarinex)
  • Hydroxyzin (Atarax a Vistaril)
  • Levocetirizin (Xyzal)
  • Bromfeniramin (Dimetane)
  • Cetirizin (Zyrtec)
  • Chlorfeniramin (Chlor-Trimeton)
  • Klemastin (Tavist)
  • difenhydramin (Benadryl)
  • Fexofenadin (Allegra)
  • Loratadin (Alavert a Claritin)

 

Je bezpečné užívat CBD a difenhydramin společně?

Ne, CBD a difenhydramin (Benadryl) není bezpečné užívat společně, pokud to neurčí lékař.

Je důležité vyhnout se jejich vzájemnému působení, pokud to není z lékařského hlediska nezbytné.

Před kombinací těchto sloučenin je zásadní zvážit přínosy a možné lékové interakce, aby byl zajištěn maximální přínos pro zdraví.

 

Je CBD vhodnou alternativou k přípravku Benadryl?

Ne, CBD má zcela jiné účinky a není alternativou difenhydraminu.

S tím, že CBD nabízí určité mírné protialergické účinky v podobě protizánětlivých účinků [3]. CBD je také mírné až středně silné sedativum, které může poskytnout podporu místo difenhydraminu (Unisom) pro zlepšení spánku.

U sezónních alergií může CBD nabídnout přímé výhody v podobě inhibičního působení na prozánětlivé cytokiny [4]. Po vystavení alergenu vylučuje lidské tělo prozánětlivé cytokiny, které způsobují to, co označujeme jako sezónní alergické příznaky.

Tyto účinky se projevují až po určité době. Nebudete se moci ráno probudit s pocitem ucpaného nosu a vzít si CBD, abyste se toho zbavili. Na akutní alergie je mnohem lepší difenhydramin.

Pokud však víte, že trpíte sezónními alergiemi, může CBD fungovat jako prevence, pokud ho budete užívat soustavně během alergické sezóny.

 

Co je difenhydramin (Benadryl)?

Benadryl je obchodní název pro sloučeninu zvanou difenhydramin (DPH). Je to antihistaminikum a působí tak, že blokuje histaminové receptory a zmírňuje příznaky alergie, senné rýmy a nachlazení, jako je svědění, slzení očí, rýma a bolest v krku.

Difenhydramin je klíčovou složkou přípravku Benadryl a je dostupný také pod různými obchodními názvy, jako je Unisom a Nytol. Bez ohledu na obchodní název zůstává použitá chemická struktura stejná. Dávkování léku a forma, tablety, tobolky, rychle rozpustné tablety nebo sirup, se u pacientů liší podle jejich věkové skupiny a primárních potíží.

 

 

 

Specifikace difenhydraminu (Benadryl):

Název léku

Diphenhydramine

Obchodní název

Benadryl, Sominex, Banophen, Nytol a Unisom

Klasifikace

Anticholinergní antiemetika, Anticholinergní antiparkinsonika, Antihistaminika, Různá anxiolytika a sedativa a hypnotika.

Metabolismus CYP

Játra (CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9 a CYP2C19)

Interakce s CBD

Agonistické (zvýšené účinky) a metabolická inhibice

Riziko interakce

Střední až závažné (při dlouhodobém užívání)

 

Co dělá difenhydramin?

Difenhydramin (Benadryl) se zaměřuje na histaminové receptory, konkrétně H1R. Tyto receptory se nacházejí v hladkém svalstvu dýchacích cest, endoteliálních buňkách cév, gastrointestinálním traktu (GIT), srdeční tkáni, imunitních buňkách, děloze a neuronech centrálního nervového systému (CNS).

Aktivace H1R vede k vazodilataci, což způsobuje zrudnutí a kontrakce hladkého svalstva, jako jsou bronchospazmy, laryngospazmy a kašel. Stimuluje také vstup neutrofilů do postižené oblasti, což je důležité pro rozvoj příznaků alergické reakce.

Difenhydramin inhibuje H1R jako inverzní agonista, což znamená, že se váže na aktivní místo receptoru, kde by se normálně vázal histamin. Rovněž inhibuje receptor, čímž vyvolává účinky opačné k obvyklým účinkům H1R.

Difenhydramin patří k antihistaminikům první generace a hlavní rozdíl mezi první a druhou generací je ten, že první generace může způsobovat ospalost a dokonce působit jako sedativum. Je to proto, že difenhydramin a další antihistaminika první generace mohou procházet hematoencefalickou bariérou a působit jako inverzní agonista na H1R v mozku.

Difenhydramin je také antimuskarinikum; působí na muskarinové acetylcholinové receptory M2, protože receptory M2 a H1 jsou strukturně podobné. Toto antimuskarinové působení difenhydraminu na acetylcholinové receptory z něj činí potenciální antiparkinsonikum. Parkinsonova choroba je onemocnění, které mění rovnováhu mezi acetylcholinem a dopaminem v mozku.

Předpokládá se, že difenhydramin také ovlivňuje intracelulární sodíkové kanály, blokuje jejich činnost a vyvolává anestetický účinek.

 

Jaké jsou nežádoucí účinky difenhydraminu (benadrylu)?

Difenhydramin (Benadryl) je silný lék s několika způsoby použití a výhodami. Stejně tak existuje poměrně málo rizik a komplikací spojených s užíváním difenhydraminu, zejména pokud je užíván v kombinaci s jinými léky.

Mezi běžné nežádoucí účinky difenhydraminu patří např:

  • Zácpa
  • Závratě
  • Ospalost
  • Sucho v ústech, nose a krku
  • Halucinace/delirium
  • Zvýšené překrvení hrudníku
  • Ztráta chuti k jídlu
  • Nevolnost
  • Zvracení

 

Kdy se vyhnout použití difenhydraminu (benadrylu)

Difenhydramin (Benadryl) je volně prodejný lék, který je snadno dostupný každému, kdo trpí alergií nebo nachlazením.

Jeho užívání se však nedoporučuje u všech věkových skupin, zejména u starších osob. Lidé starší 65 let by měli lék užívat pouze v případě závažné alergické reakce a po konzultaci se svým ošetřujícím lékařem.

Těhotné a kojící ženy by se měly zdržet užívání tohoto léku. V případě použití v těhotenství by měla osoba okamžitě informovat svého lékaře.

Kromě toho je nutné se po užití difenhydraminu vyhnout řízení motorových vozidel nebo obsluze těžkých strojů, protože lék je silné sedativum a může způsobit ospalost. Jeho smíchání s některými dalšími léky, jako jsou jiná antihistaminika první generace a CBD, tuto ospalost zesiluje.

 

Klíčové poznatky: Je bezpečné užívat difenhydramin s CBD?

Difenhydramin (Benadryl) i CBD jsou ve Spojených státech snadno dostupné bez lékařského předpisu, ale tyto dva léky by se neměly užívat v kombinaci – zejména pokud užíváte difenhydramin pravidelně.

Postupem času by mohlo dojít k hromadění DPH v krevním oběhu, což by mohlo vést k jeho toxickému působení. Nežádoucí účinky tohoto léku při zvýšení sérových hladin mohou být závažné – včetně deliria, těžké somnolence, ztráty paměti a smrti.

 

Odkazy:

  1. Akutsu, T., Kobayashi, K., Sakurada, K., Ikegaya, H., Furihata, T., & Chiba, K. (2007). Identification of human cytochrome p450 isozymes involved in diphenhydramine N-demethylation. Drug metabolism and disposition, 35(1), 72-78.
  2. Yamaori, S., Okamoto, Y., Yamamoto, I., & Watanabe, K. (2011). Cannabidiol, a major phytocannabinoid, as a potent atypical inhibitor for CYP2D6. Drug Metabolism and Disposition, 39(11), 2049-2056.
  3. Petrosino, S., Verde, R., Vaia, M., Allarà, M., Iuvone, T., & Di Marzo, V. (2018). Anti-inflammatory properties of cannabidiol, a nonpsychotropic cannabinoid, in experimental allergic contact dermatitis. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 365(3), 652-663.
  4. Vuolo, F., Abreu, S. C., Michels, M., Xisto, D. G., Blanco, N. G., Hallak, J. E., … & Dal-Pizzol, F. (2019). Cannabidiol reduces airway inflammation and fibrosis in experimental allergic asthma. European journal of pharmacology, 843, 251-259.