Rozdiely medzi rôznymi formami podávania CBD

Nie všetky CBD sú rovnaké. Objavte rozdiely medzi rôznymi formami podávania CBD a ich výhody a nevýhody. Prečítajte si, ako si vybrať najlepšiu formu CBD pre vás.

Aby však CBD bolo účinné, musí sa dostať do vášho endokanabinoidného systému. To znamená, že sa musí najprv vstrebať do krvného obehu, čo je pojem známy ako biologická dostupnosť.

Keď sa tam dostane, musí zostať v obehu dostatočne dlho na to, aby sa dostal do orgánov a tkanív, kde je potrebný.

Koľko CBD sa teda skutočne vstrebe a využije?

Závisí to od procesu známeho ako farmakokinetika (spôsob spracovania zlúčenín v tele).

Farmakokinetika v skratke označuje súhrn mechanizmov absorpcie a vylučovania vášho tela, vlastností samotného CBD a mnohých vonkajších faktorov, ktoré môžu buď pomôcť, alebo brániť spôsobu, akým sa CBD absorbuje a používa.

Okrem toho má cesta vstupu alebo spôsob podania veľký vplyv na to, koľko a ako rýchlo sa CBD dostane do krvného obehu.

V tomto článku sa pozrieme na rôzne spôsoby podávania CBD vrátane orálneho, inhalačného, slizničného, transdermálneho a intravenózneho podávania. Rozoberieme, čo nám súčasné vedecké poznatky hovoria o jednotlivých metódach a aké sú ich relatívne výhody a nevýhody pri praktickom používaní.

Preskúmame tiež niektoré dôležité faktory, ktoré ovplyvňujú absorpciu a metabolizmus CBD. A dozviete sa, ako tieto faktory čo najlepšie zvládnuť, aby ste si mohli vybrať ideálnu formu podávania a dávkovanie v závislosti od toho, čo chcete z užívania CBD získať.

Perorálne CBD: Kapsule, oleje a požívatiny

Perorálne prípravky CBD, ako sú kvapky, kapsuly, tinktúry, potraviny a nápoje, patria medzi najobľúbenejšie spôsoby konzumácie CBD. Perorálne podávanie CBD má však najnižšiu biologickú dostupnosť zo všetkých foriem podávania.

Priemerná biologická účinnosť požitého CBD sa pohybuje v rozmedzí 6-19 % [2, 3, 4].

Jedným z dôvodov je, že CBD sa po požití zle vstrebáva, a preto sa väčšina z neho vylučuje bez akýchkoľvek účinkov.

Dôvodom je skutočnosť, že CBD je rozpustný v tukoch (na rozdiel od rozpustného vo vode), čo predstavuje pre telo problém s absorpciou.

Okrem toho tráviace kyseliny a enzýmy ničia veľké percento CBD skôr, ako sa stihne vstrebať. A malé množstvo, ktoré prejde cez črevnú stenu, sa metabolizuje v pečeni skôr, ako sa dostane do zvyšku tela.

Polčas rozpadu perorálneho CBD, teda čas, za ktorý polovica CBD opustí krvný obeh, môže byť rýchlejší ako pri iných spôsoboch podávania. Pri vysokých dávkach medzi 750 mg a 1500 mg bol zaznamenaný polčas rozpadu 10 až 17 hodín [1].

Maximálne hladiny perorálneho CBD bývajú nižšie ako pri iných formách podávania.

V jednom experimente sa u sušienok so 40 mg CBD zistili maximálne hladiny CBD v krvi medzi 1,5 a 3 hodinami po požití [5].

Nízka absorpcia perorálneho CBD však môže byť kompenzovaná určitými výhodami - napríklad dlhším trvaním. Štúdia na laboratórnych zvieratách ukázala, že priemerný čas, počas ktorého sa orálne skonzumovaná molekula CBD udrží v tele, tzv. stredný čas pobytu, je 4,2 hodiny.

Naproti tomu priemerný čas zotrvania podaného CBD bol v tej istej štúdii 3,3 hodiny [3].

V štúdiách na zvieratách sa tiež zistilo, že perorálne užívanie CBD vedie k vyšším hladinám v mozgu v porovnaní s inhalačnými metódami [6].

Inhalácia CBD: Vapovanie a fajčenie

Inhalácia je účinný spôsob konzumácie CBD, pretože obchádza tráviaci trakt a pečeň, takže CBD sa ľahko vstrebáva cez tenké membrány, ktoré lemujú vzduchové mechúriky pľúc (alveoly), odkiaľ sa dostáva priamo do krvného obehu. Existuje niekoľko spôsobov inhalácie CBD.

1. Fajčenie

Najzákladnejšou formou inhalácie je fajčenie. V tomto prípade konopná cigareta obsahuje nespracované konopné puky bohaté na CBD (na rozdiel od konope s vysokým obsahom THC). Fajčenie má 31% biologickú účinnosť a jedna CBD cigareta obsahujúca približne 19 mg CBD môže vyvolať maximálnu hladinu v krvi do 3 minút [5].

Polčas rozpadu vyfajčeného CBD je v priemere 31 hodín.

Nevýhodou fajčenia je, že pri ňom vznikajú vedľajšie produkty spaľovania, ktoré môžu dráždiť a v niektorých prípadoch aj poškodiť pľúca. Patrí medzi ne fluorén, pyrén, akrylonitril a akrylamid [7].

2. Vaping

Sofistikovanejšou a menej dráždivou formou inhalácie podobnou fajčeniu je vapovanie, ktoré sa vykonáva pomocou vaporizéra.

Pri tejto metóde nasávate tekutý CBD olej v kazete okolo vykurovacieho telesa, ktoré CBD rozprašuje a vytvára paru, ktorú vdychujete.

Vaping spôsobuje podobné koncentrácie a farmakokinetiku CBD v krvi ako fajčenie [8]. Pri vapovaní existuje určité riziko podráždenia pľúc, hoci menšie ako pri fajčení.

3. Nebulizácia

Rozprašovač je zariadenie, ktoré podáva CBD vo forme hmly, ktorá sa vdychuje do pľúc. Nebulizátory sa zvyčajne používajú v nemocniciach na podávanie liekov do poškodených alebo citlivých pľúc.

Nebulizátory vytvárajú maximálne hladiny v krvi približne za 36 minút [4].

Podjazykové CBD: kvapky a spreje

Táto metóda využíva schopnosť CBD vstrebávať sa priamo cez sliznicu úst a nosa - obchádza tráviaci proces a dostáva sa priamo do krvného obehu.

1. Sublingválne kvapky

Maximálne hladiny CBD v krvi pri tejto metóde, ktorá spočíva v podávaní tekutých kvapiek CBD pod jazyk, boli namerané približne do 2 hodín [5]. 

Jednoduchý spôsob, ako zlepšiť vstrebávanie sublingválneho CBD, je podržať kvapky pod jazykom 20-30 sekúnd pred prehltnutím. Sliznice tak majú viac času na absorbovanie CBD, než sa dostane do tráviaceho traktu.

2. Ústny sprej

V jednej štúdii dosiahol perorálny sprej pozostávajúci z kombinácie 50-50 THC a CBD vrcholové hladiny CBD v krvi za 3,6 hodiny pri dávke 5 mg CBD a za 4,5 hodiny pri dávke 15 mg CBD, t. j. trojnásobná dávka dosiahla vrcholové hladiny v krvi len o 20 % dlhšie.

To ilustruje prínos vyšších dávok na účinnosť absorpcie.

Opäť platí, že podržanie spreja v ústach približne 30 sekúnd pred prehltnutím optimalizuje účinnosť tohto spôsobu podania. 

3. Nosový sprej

Absorpcia cez tenkú sliznicu vystielajúcu nosové priechody je relatívne rýchla a maximálne koncentrácie v krvi dosahuje za 10 minút alebo menej [2].

Transdermálne CBD: Transdermálne náplasti a lokálne CBD

CBD sa môže dostať do krvného obehu prostredníctvom náplasti umiestnenej na koži, čo je metóda známa ako transdermálne podávanie. Keďže sú však kanabinoidy veľmi dobre rozpustné v tukoch, sú odpudzované vo vode rozpustnou vrstvou kože - to pôsobí ako bariéra pri vstrebávaní.

Účinným riešením je kombinácia CBD s približne jednou tretinou etanolu, vďaka čomu je CBD rozpustnejší vo vode a zistilo sa, že sa jeho absorpcia zvyšuje takmer štvornásobne [2, 9].

Transdermálna CBD je užitočná na udržiavanie stálych hladín, ktoré nekolíšu [10]. Hoci sa v porovnaní s inými metódami dostáva do krvného obehu relatívne pomaly, môže to byť výhoda, pretože sa tým predchádza možným vedľajším účinkom spojeným s rýchlym dosiahnutím maximálnej hladiny.

Transdermálne podávanie je obzvlášť užitočné pri chronických zápalových stavoch a na kontrolu bolesti u pacientov s chronickou bolesťou, ktorí nereagovali dobre na konvenčné možnosti liečby.

Je tiež pohodlnejšia na podávanie ako iné metódy, preto ju pacienti s týmito typmi ochorení využívajú častejšie.

Intravenózne CBD: Injekčné CBD (len na nemocničné použitie)

Intravenózna injekcia priamo do krvného obehu poskytuje 100 % biologickú dostupnosť. Pri intravenóznom podávaní však hladina CBD v krvi rýchlo klesá, takže to nemusí byť najúčinnejší spôsob užívania CBD.

Štúdia na fajčiaroch marihuany zistila, že 20 mg dávky intravenózneho CBD majú štyrikrát vyššiu biologickú účinnosť ako 19 mg dávky vyfajčeného CBD, ale počas prvej hodiny sa zníži približne o 93 % [11]. Výsledkom bolo, že intravenózna CBD mala kratší polčas rozpadu 24 hodín, zatiaľ čo fajčená CBD mala polčas rozpadu 31 hodín.

Faktory, ktoré ovplyvňujú absorpciu a elimináciu CBD

Farmakokinetika CBD podlieha mnohým vnútorným a vonkajším faktorom. Niektoré z týchto faktorov môžete ovplyvniť a využiť vo svoj prospech. V prípade tých, ktoré nemáte pod kontrolou, môžete maximalizovať účinnosť CBD výberom najlepšej formy podávania pre vaše potreby.

Tu je niekoľko z mnohých "pohyblivých častí" farmakokinetiky CBD:

1. Zdravotný stav

Váš zdravotný stav môže ovplyvniť vstrebávanie CBD a možno bude potrebné upraviť dávkovanie alebo spôsob podávania.

Funkcia pečene

Keďže pečeň je veľmi dôležitá pri odstraňovaní CBD z obehu a jeho príprave na export z tela, zhoršená funkcia pečene má významný vplyv na účinnosť CBD a na to, ako dlho zostáva v tele.

V jednej štúdii mali účastníci so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene vyššie koncentrácie CBD v krvi a dlhší čas klírensu po rovnakých 200 mg dávkach v porovnaní so zdravými kontrolami [12].

To znamená, že sa viac CBD dostáva do krvného obehu a zostáva v ňom dlhšie. Výsledkom je, že títo jedinci pociťujú väčšie účinky, než aké by z rovnakej dávky dostala osoba bez poruchy pečene.  

Iné zdravotné ťažkosti

Neurologické alebo iné zdravotné ťažkosti môžu tiež ovplyvniť biologickú dostupnosť CBD.

V jednej štúdii sa u pacientov s Huntingtonovou chorobou, ktorí dostávali orálne doplnky stravy obsahujúce 700 mg CBD denne počas 6 týždňov, preukázali nízke maximálne hladiny absorpcie a žiadne priaznivé účinky [5].

Naopak, u zdravých dobrovoľníkov, ktorí užili jednorazovú 600 mg perorálnu dávku CBD, sa preukázala lepšia absorpcia a vyššie hladiny CBD v krvi. [5].

2. Dávkovanie

Rovnicu možno posunúť v prospech vyššej absorpcie užívaním vyšších dávok. Zvýšením dávky perorálneho spreja z 5 mg na 10 mg sa môže absorpcia zdvojnásobiť a zvýšením dávky z 10 mg na 20 mg sa absorpcia strojnásobí [4].

Keď sa však dostanete k vyšším dávkam medzi 400 mg a 800 mg, zdá sa, že existuje stropný efekt, keď vyššie dávky nevedú k vyššej miere absorpcie [4].

K tomu môže dôjsť čiastočne preto, že tkanivá sa nasýtia a nie sú schopné absorbovať viac CBD.

3. Stavy po pôste a po kŕmení

Vstrebávanie CBD je výrazne lepšie - 3 až 5-krát lepšie - ak sa užíva s jedlom v porovnaní s užívaním nalačno [4].

Keďže CBD je rozpustný v tukoch, ešte viac pomôže zaradenie zdravého zdroja tuku do jedla, ako je avokádo, ryby s vysokým obsahom omega-3 alebo orechy a semená [13]. Tým sa CBD rozpustí v tukovom obale a rozptýli sa na menšie častice, ktoré sa ľahšie vstrebávajú.

Jedlo tiež spomaľuje rýchlosť odstraňovania CBD z krvi. Bolo namerané, že klírens je až takmer 9-krát rýchlejší v stave nalačno (t. j. medzi jedlami) v porovnaní so stavom najedenia [4].

Prítomnosť alebo neprítomnosť jedla môže mať väčší vplyv na rýchlosť klírensu ako výška dávky. Pri meraní jednorazových dávok perorálneho spreja v dávkach 5 mg a 20 mg sa zistilo, že vyššia dávka sa vylúči len o 14 % rýchlejšie [4]. 

4. Tepelné spracovanie

Zahrievaním konopných extraktov (ktoré sa vyskytuje pri niektorých horších spôsoboch spracovania) sa kanabinoidy menia na formy, ktoré sú tiež aktívne, ale horšie sa vstrebávajú. Jedna štúdia zistila, že maximálne hladiny CBD boli štyrikrát vyššie v tepelne neupravených extraktoch v porovnaní s tepelne upravenými [5]. 

5. Doplnky stravy s piperínom

Zlúčenina piperín, ktorá sa nachádza v čiernom korení, pôsobí na viacerých úrovniach a poskytuje silné účinky na zlepšenie vstrebávania.

Piperín stimuluje transportné molekuly v črevnej výstelke, ktoré sú zodpovedné za transport CBD cez črevnú membránu do krvného obehu. Po vstrebaní CBD piperín inhibuje enzýmy, ktoré CBD rozkladajú, čím mu poskytuje viac času na dosiahnutie cieľových tkanív, kde sa môže vstrebať a využiť.

Perorálny doplnok CBD, ktorého zloženie obsahovalo piperín, vykazoval šesťnásobné zvýšenie maximálnej koncentrácie v krvi v porovnaní s rovnakým doplnkom CBD bez piperínu [14]. Dosť pôsobivé!

Zhrnutie všetkých

CBD je široko dostupný, ale vedecké poznatky o tom, ako sa CBD v tele spracováva, sú ešte len v počiatočnom štádiu. Okrem toho existujú veľké rozdiely v absorpcii a asimilácii CBD u rôznych druhov - vrátane ľudí. Preto sa testovanie na zvieratách, ako sú myši, nemusí vždy prejaviť u ľudí.

Napriek tomu možno z tohto výskumu vyvodiť určité závery:

- Perorálne užívanie CBD - má najnižšiu biologickú účinnosť, ale môže sa zlepšiť pomocou doplnkov, ako je piperín, a užívaním CBD spolu s tukmi.

- Inhalačný CBD - ponúka vysokú mieru absorpcie, ale časom môže poškodiť pľúca.

- Transdermálne CBD - Poskytuje pomalú a stabilnú absorpciu a ponúka výhody ľuďom, ktorí potrebujú udržiavať stabilnú hladinu CBD v krvi.

- Sublingválne CBD - napríklad orálne spreje a sublingválne kvapky majú podobnú mieru absorpcie ako CBD požité v tele, zatiaľ čo nosové inhalátory majú rýchlejšiu absorpciu porovnateľnú s inhalovaným CBD bez negatívneho vplyvu na pľúcne tkanivo.

- Intravenózne podanie CBD (IV) - ide o najrýchlejší spôsob podania, ale zároveň aj najrýchlejšie opúšťa telo. Táto metóda je vyhradená pre lekárov.

Je dôležité si uvedomiť, že váš zdravotný stav ovplyvní, ktoré formy podávania vám môžu alebo nemusia vyhovovať. V prípade pochybností vám kompetentný zdravotnícky pracovník pomôže vybrať najlepšie možnosti pre vaše konkrétne zdravotné ciele.

Odkazy:

• Taylor, L., Gidal, B., Blakey, G., Tayo, B., & Morrison, G. (2018). A Phase I, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Single Ascending Dose, Multiple Dose, and Food Effect Trial of the Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of Highly Purified Cannabidiol in Healthy Subjects. CNS Drugs, 32(11), 1053-1067. doi:10.1007/s40263-018-0578-5
• Paudel, K. S., Hammell, D. C., Agu, R. U., Valiveti, S., & Stinchcomb, A. L. (2010). Cannabidiol bioavailability after nasal and transdermal application: effect of permeation enhancers. Drug Dev Ind Pharm, 36(9), 1088-1097. doi:10.3109/03639041003657295
• Xu, C., Chang, T., Du, Y., Yu, C., Tan, X., & Li, X. (2019). Pharmacokinetics of oral and intravenous cannabidiol and its antidepressant-like effects in chronic mild stress mouse model. Environ Toxicol Pharmacol, 70, 103202. doi:10.1016/j.etap.2019.103202
• Millar, S. A., Stone, N. L., Yates, A. S., & O’Sullivan, S. E. (2018). A Systematic Review on the Pharmacokinetics of Cannabidiol in Humans. Front Pharmacol, 9, 1365. doi:10.3389/fphar.2018.01365
• Ujvary, I., & Hanus, L. (2016). Human Metabolites of Cannabidiol: A Review on Their Formation, Biological Activity, and Relevance in Therapy. Cannabis Cannabinoid Res, 1(1), 90-101. doi:10.1089/can.2015.0012
• Hlozek, T., Uttl, L., Kaderabek, L., Balikova, M., Lhotkova, E., Horsley, R. R., . . . Palenicek, T. (2017). Pharmacokinetic and behavioural profile of THC, CBD, and THC+CBD combination after pulmonary, oral, and subcutaneous administration in rats and confirmation of conversion in vivo of CBD to THC. Eur Neuropsychopharmacol, 27(12), 1223-1237. doi:10.1016/j.euroneuro.2017.10.037
• Smith, D. M., O’Connor, R. J., Wei, B., Travers, M., Hyland, A., & Goniewicz, M. L. (2019). Nicotine and Toxicant Exposure among Concurrent Users (“Co-users”) of Tobacco and Cannabis. Nicotine Tob Res. doi:10.1093/ntr/ntz122
• Hartman, R., Brown, T., Milavetz G., Spurgin A., Gorelick D., Gaffney G., Huestis, M. (2015). Controlled Cannabis Vaporizer Administration:Blood and Plasma Cannabinoids with and withoutAlcohol. Clinical Chemistry, 61:6, 850-869
• Stinchcomb, A. L., Valiveti, S., Hammell, D. C., & Ramsey, D. R. (2004). Human skin permeation of Delta8-tetrahydrocannabinol, cannabidiol and cannabinol. J Pharm Pharmacol, 56(3), 291-297. doi:10.1211/0022357022791
• Lodzki, M., Godin, B., Rakou, L., Mechoulam, R., Gallily, R., & Touitou, E. (2003). Cannabidiol-transdermal delivery and anti-inflammatory effect in a murine model. J Control Release, 93(3), 377-387. Retrieved fromhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14644587
• Ohlsson, A., Lindgren, J. E., Andersson, S., Agurell, S., Gillespie, H., & Hollister, L. E. (1986). Single-dose kinetics of deuterium-labelled cannabidiol in man after smoking and intravenous administration. Biomed Environ Mass Spectrom, 13(2), 77-83. Retrieved from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2937482
• Taylor, L., Crockett, J., Tayo, B., & Morrison, G. (2019). A Phase 1, Open-Label, Parallel-Group, Single-Dose Trial of the Pharmacokinetics and Safety of Cannabidiol (CBD) in Subjects With Mild to Severe Hepatic Impairment. J Clin Pharmacol, 59(8), 1110-1119. doi:10.1002/jcph.1412
• Birnbaum, A. K., Karanam, A., Marino, S. E., Barkley, C. M., Remmel, R. P., Roslawski, M., . . . Leppik, I. E. (2019). Food effect on pharmacokinetics of cannabidiol oral capsules in adult patients with refractory epilepsy. Epilepsia. doi:10.1111/epi.16093
• Cherniakov, I., Izgelov, D., Domb, A. J., & Hoffman, A. (2017). The effect of Pro NanoLipospheres (PNL) formulation containing natural absorption enhancers on the oral bioavailability of delta-9-tetrahydrocannabinol (THC) and cannabidiol (CBD) in a rat model. Eur J Pharm Sci, 109, 21-30. doi:10.1016/j.ejps.2017.07.003